Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑

產品標簽

Wnt-C59；Porcupine（Porcn）；IWP-2, Porcupine (Wnt) Inhibitor；Autophagy Inhibitor 自吞噬；CAS NO：1243243-89-1；

產品信息

產品描述

Porcupine（Porcn）是一種膜結合O-脂肪酰轉移酶，介導Wnt家族蛋白的棕櫚酰化修飾，這一步對Wnt蛋白的分泌和生物活性是必要的，Wnt蛋白在胚胎發育和癌癥中發揮重要作用。

Wnt-C59是一種非常有效和高度選擇性的Wnt信號通路拮抗劑，IC₅₀約為74pM（Wnt信號報告基因實驗）。Wnt-C59通過Porcupine（Porcn）防止Wnt蛋白的棕櫚?；?，從而阻斷Wnt分泌和活性，作用方式類似于Wnt抑制劑IWP-2，IWP-3和IWP-4。但是Wnt-C59更加有效和選擇性更高，同時具更好的化學/物理特性，適合體外/體內研究。不管靜脈注射（2.5mg/kg）或口腔給藥（5mg/kg），血液中Wnt-C59的半衰期約1.94h。單一口服至少16h，血液中Wnt-C59仍維持高于體外IC₅₀濃度的10倍以上。小鼠中Wnt-C59下調Wnt/ β- catenin通路靶向基因，同時能阻斷基底細胞樣（basal-like）和三陰性（triple-negative）乳xian癌。

產品特性

1. CAS NO：1243243-89-1

2. 化學名：2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide

3. 同義名：Wnt C59; C59, Wnt Antagonist; PORCN Inhibitor II;

4. 分子式：C₂₅H₂₁N₃O

5. 分子量：379.45

6. 純度：>98%

7. 外觀：淺黃色固體

8. 溶解性：溶于DMSO（50mM）

9. 化學結構圖：

使用建議

體外：Wnt-C59（0.1-0.2 µM）用來*阻斷Wnt蛋白分泌。當使用濃度為0.5 µM，許多實驗條件中Wnt-C59 gong能上能替代Dkk蛋白。

體內：小鼠口服Wnt-C59以每天每次5-10 mg/kg的用量或每天兩次5mg/kg的用量。

實驗數據（文獻來源）

[1] Chen B, et al. Small molecule-mediated disruption of Wnt-dependent signaling in tissue regeneration and cancer. Nat Chem Biol. 2009;5(2):100-7.

[1] 陳斌, 等.小分子介導的組織再生和癌癥中 Wnt 依賴性信號傳導的破壞。自然化學生物。2009；5(2)：100-7。

[2] Dai Chen et al. (N-(HETERO)ARYL,2-(HETERO)ARYL-SUBSTITUTED ACETAMIDES FOR USE AS WNT SIGNALING MODULATORS. PCT WO/2010/101849.

[2] 戴晨等.用作WNT信號調節劑的(N-(雜)芳基、2-(雜)芳基取代的乙酰胺。PCT WO/2010/101849。

[3] Willems E, et al. Small-molecule inhibitors of the Wnt pathway potently promote cardiomyocytes from human embryonic stem cell-derived mesoderm. (2011) Circ Res.109(4):360-4.

[3] 威廉斯 E 等人。Wnt 通路的小分子抑制劑可有效促進源自人胚胎干細胞的中胚層的心肌細胞。

[4] Cheng Y, et al. Wnt-C59 arrests stemness and suppresses growth of nasopharyngeal carcinoma in mice by inhibiting the Wnt pathway in the tumor microenvironment. Oncotarget. 2015 Jun 10;6(16):14428-39.

通過抑制腫瘤微環境中的 Wnt 通路來阻止小鼠鼻咽癌的干細胞生長并抑制其生長。腫瘤靶標。2015年6月10日；6(16):14428-39。

[5] Motono M et al. WNT-C59, a Small-Molecule WNT Inhibitor, Efficiently Induces Anterior Cortex That Includes Cortical Motor Neurons From Human Pluripotent Stem Cells. Stem Cells Transl Med. 2016 Apr;5(4):552-60.

[5] Motono M 等。WNT-C59 是一種小分子 WNT 抑制劑，可有效誘導前皮質，包括來自人類多能干細胞的皮質運動神經元。干細胞翻譯醫學。2016 年 4 月；5(4):552-60。

注意事項

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

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— —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio懋康所有】

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